메스테롤론 (Mesterolone)은 바이어 (이전 Schering)의 경구 안드로겐 메스테롤론 (1-메틸 디 히드로 테스토스테론)의 브랜드 이름입니다.디하이드로테스토스테론과 비슷하게, 메스테롤론은 단백 동화 작용이 약한 강한 안드로겐이다.dihydrotestosterone 과의 유사성 때문에, mesterolone은 3-hydroxysteroid dehydrogenase의 농도가 높은 근육 조직에서 비활성 diol 대사 산물로 급격히 감소됩니다.실제로 SHBG와 같은 플라즈마 결합 단백질에 대한 높은 친화성 때문에 메스테롤론은 결합 된 스테로이드를 자유, 결합 되지 않은 상태로 바꾸어 스테로이드 활성을 향상시킬 수 있습니다.운동선수들 사이에서 메스테롤론은 주로 다이어트 또는 대회 준비시 안드로겐 수치를 증가시키기 위해 사용되며 아로마타아제를 길항하는 능력 때문에 항 에스트로겐으로 사용된다.

제품 역사:

회사 기록에 따르면 셰링은 1934년에 메스테롤론을"호르몬 관련 질환"에 임상을 위한 최초의 합성 아나볼릭 스테로이드제 중 하나로 개발했다.따라서 메스테롤론은 메틸테스토스테론 (1935), 테스토스테론 프로피온산 (1937)과 비슷한 시기에 개발되어 가장 오래된 작용제 중 하나가 되었다.메스테롤론은 효능과 안전성에 대한 오랜 기록을 가지고 있으며 오늘날에도 임상의학에서 널리 사용되고 있다.일반적으로 남성에게 노화와 안드로겐의 낮은 수치로 인한 생리적, 심리적 저하, 안드로겐 결핍으로 인한 낮은 성욕, 성선기능 저하 (사춘기 전후의 남성에서), 불임 (특정한 경우, 메스테롤론으로 정자의 질과 양을 개선할 수 있음)을 치료하기 위해 사용됩니다.

합성 아나볼릭/안드로겐 스테로이드가 일반적으로 불임과 관련이 있기 때문에, 불임 보조제로서의 메스테롤론은 논란이 될 수 있다.이것은 운동선수들이 테스토스테론에 대해 가지는 오해 중 하나인데, 그 이유는 테스토스테론의 안드로젠성이 치료용량에서 황체호르몬 분비를 증가시키기보다는 성선자극호르몬의 억제를 최소화할 수 있기 때문이다.성선자극호르몬을 크게 억제하지 않기 때문에이 약은 정자 생산에 필요한 안드로겐을 보충할 수 있다.안드로겐은 직접적으로 정자의 생산을 촉진시키고 부고환, 관구조, 정낭 등과 반응하여 정자의 수송과 성숙에도 영향을 주는 것으로 알려져 있다.따라서이 호르몬들은 순수하게 억제작용을 하는 것은 아니다.메스테롤론은 정자의 양과 질에 대한 잠재적 자극이 성선자극호르몬 억제에 의해 상쇄되지 않기 때문에 일부 남성의 출산력에 독특한 긍정적 영향을 미치는 것으로 보인다.

메스테롤론은 바이어 (이전의 셰링)에 의해 널리 생산 및 판매되고 있으며, 30개 이상의 국가에서 판매되고 있다.바이어는 메스토라눔 (mestoranum)과 프로비로눔 (provironum)과 같은 다른 시장에서 다른 상표명으로 마케팅을 하지만, 가장 일반적인 상표명은 프로비론 (Proviron)이다.게다가, 최근 몇 년 동안, 다른 제조사들도 Pluriviron (Asche, 독일), Vistimon (Jenapharm, 독일), Restore (Brown & Burke, 인도)와 같은 상표명으로 메스테롤론을 판매하고 있다.안전하고 효과적인 사용 이력에도 불구하고 FDA는 미국 시장 진출을 승인한 적이 없다.오늘날 메스테롤론은 서방나라들에서 여전히 볼수 있다.바이어는 여전히 주요 글로벌 공급업체로 남아 있지만, 매우 드문 경우에는 다른 브랜드 이름을 볼 수도 있다.

사용 가능 한 형태:

메스테롤론은 인간 의약 시장에서 광범위하게 사용된다.구성 및 복용량은 국가 및 제조업체에 따라 다를 수 있습니다;이 제조법은 일반적으로 스테로이드의 25 밀리그램 또는 50 밀리그램을 포함하는 정제로 이용할 수 있다.

구조적 특성:

메스테롤론은 디히드로테스토스테론의 변형된 형태이다.메틸 그룹을 추가함으로써 탄소 1에서 그것의 변형은 경구 투여 동안 간에 의한 파괴로부터 호르몬을 보호하는 데 도움이 됩니다.동일한 구조 변형은 경구 mesterolone 정제에 사용됩니다.특정 alkylation이 위치에서의 신진대사는 느 려 스테로이드 간을 첫 통과하는 동안, 아니었지만만큼 상당히 C-17 α 스테로이드 alkylated다.Mesterolone의 전반적인 bioavailability 남아의 그것보다 훨씬 낮 C-17 α alkylated 구강 스테로이드, 그러나 그것은 충분 한 저항처럼 비타민을 달성 하기 위해 혈액 유익하다.메스테롤론은 또한 성 호르몬 결합 글로불린에 대해 매우 강한 결합 친화성을 가지고 있어 SHBG에 약한 결합으로 다른 스테로이드를 대체하는 데 사용할 수 있습니다.

부작용 (에스트로겐):

메스테롤론은 체내에서 방향화를 할 수 없으며 에스트로겐 작용이 없다.따라서 메스테롤론을 사용할 때는 항에스트로겐이 필요하지 않다.여성형 유방증, 수분 저류 또는 기타 에스트로겐 관련 부작용을 유발하지 않습니다.

메스테롤론은 체내에서 항아로마타제 역할을 해 스테로이드가 에스트로겐으로 전환되는 것을 막거나 늦출 수 있다고 알려져 있다.효과는 아리미덱스처럼 심오하지는 않지만 어느 정도 비슷하다.메스테롤론의 항 에스트로겐 특성은 다른 많은 스테로이드들이 비슷한 활성을 나타냈기 때문에 특별한 것이 아니다.예를 들어, dihydrotestosterone과 clostebol은 강력한 안드로겐과 잠재적인 안티 에스트로겐의 특성 때문에 여성형 유방과 유방암을 치료하는데 성공적으로 사용되었다.Nandrolone은 에스트로겐 변환에 더 내성이 있기 때문에 aromatase 활동을 감소시키는 것으로 간주됩니다 (Nandrolone aromatizes 가장 적극적으로 간에서).이 모든 화합물의 반 에스트로겐 특성은 아로마테이즈에 결합하기 위한 다른 기질과의 경쟁 때문일 수 있습니다.효소는 스테로이드와 결합할 수는 있지만 그것을 바꿀 수는 없기 때문에, 일시적으로 다른 호르몬과의 상호작용이 차단된다.

부작용 (안드로겐):

안드로겐 스테로이드로서, 메스테롤론은 특히 고용량 사용시 안드로겐 부작용을 수반한다.일반적인 부작용으로는 지성 피부, 여드름, 신체/얼굴 털 성장이 있을 수 있습니다.아나볼릭/안드로겐 스테로이드는 또한 남성형 대머리를 악화시킬 수 있다.여성 사용자는 목소리의 심화와 생리 불순, 피부결 변화, 안모 성장, 음핵 확대 등의 부작용이 있을 수 있음을 알아야 한다.5-α에 의해 mesterolone은 대사 작용 하지 않기 때문에 reductase, 사용 할 경우 그것은 상당히 영향을 받는지 않 finasteride 또는 dutasteride으로 구분 합니다.

부작용 (간독성):

Mesterolone이 아니 라는 것을 안 C-17 α alkylated 제품 및은 일반적으로 hepatotoxic으로 간주 되지 않, 간 독성 있 음직 하지 않게 만들고 있다.

부작용 (심혈관계):

합성/안드로겐 스테로이드로서, 메스테롤론은 혈청 콜레스테롤에 악영향을 미칠 수 있습니다.여기에는 HDL (좋은) 콜레스테롤 값을 낮추고 LDL (나쁜) 콜레스테롤 값을 높여 잠재적으로 HDL을 LDL 균형으로 전환하고 동맥경화증의 위험을 높이는 것이 포함된다.합성/안드로겐 스테로이드가 혈중 지질에 미치는 영향은 투여 용량, 투여 방법 (경구 vs. 주사 가능), 스테로이드의 종류 (방향성 또는 비방향성), 간 대사에 대한 저항 수준에 따라 결정됩니다.Mesterolone은 방향성이 없는 androgen으로 경구 투여되는 것으로서 일반적으로 혈중 지질에 상당한 악영향을 미치는 것으로 알려져 있다.연구에 따르면 성선기능저하증 남성이 메스테롤론 100 mg을 매일 복용한 결과 6개월 후 LDL 콜레스테롤은 65.2%, HDL은 35.7% 감소하는 등 총 콜레스테롤 (18.8%)이 크게 증가했다.

심혈관 요인에 대한 위험이 있는 환자는 특히 다른 경구 스테로이드를 복용할 때 메스테롤론을 사용하지 말아야 한다.

심혈관 부담을 줄이는데 도움이 되기 위해서는 적극적인 심혈관 운동 체제를 유지하고 AAS 사용 중 포화 지방, 콜레스테롤, 단순 탄수화물의 섭취를 항상 최소화하는 것이 좋습니다.어유 (하루 4g)와 지질 스타빌 같은 천연 콜레스테롤/항산화 제형이나 유사 제품으로 보충하는 것도 좋다.

부작용 (테스토스테론 억제):

메스테롤론은 성선 자극 및 혈청 영향에 대한 억제 효과가 매우 약합니다.연구에 따르면 피험자가 적당한 용량 (150 mg/일 이하)을 복용했을 때 테스토스테론 수치가 크게 억제되지 않았습니다.피험자가 고용량 (300 mg/일 이상)을 복용했을 때,이 약물은 혈청 테스토스테론을 강하게 억제했다.

치료지도 (남성):

안드로겐 결핍증 치료를 위한 일반적인 용량은:치료 시작시 매일 3회 25 mg 알약 1개;이후 매일 한 번 또는 두 번 25 밀리그램 알약의 낮은 용량을 유지하십시오.이 용량은 또한 남성의 생식력을 돕기 위해 사용될 수 있는데, 보통 주사용 FSH와 같은 다른 생식력 약물과 함께 사용된다.남자 운동선수들은 일반적으로 하루에 50~150 밀리그램, 또는 2-6 알의 메스테롤론 (25 밀리그램)을 사용한다.약물 주기는 보통 6-12주 정도 지속되며, 이는 치료용으로 충분히 길다.

운동선수들이 다이어트나 대회 준비 단계에 있을 때 특히 에스트로겐성이 낮고 동화율이 높은 스테로이드를 원하기 때문에 메스테롤론을 선호한다.상대적으로 낮은 에스트로겐성을 가지고 있기 때문에 nandrolone, oxandrolone, 또는 methenolone과 함께 단독으로 사용할 때 특히 유익합니다.또 메스테롤론을 사용하면 안드로겐과 에스트로겐의 비율을 효과적으로 조절할 수 있어 근육의 경도와 밀도 증가, 성욕 강화, 지방 연소 촉진에 도움이 된다.다른 방향성 스테로이드와 함께 사용할 경우, 일반적으로 매일 10-20 mg의 타목시펜을 복용하는 것과 같이 여성형 유방을 예방하기 위해 사용됩니다.

치료지도 (여성):

메스테롤론은 여성 사용자에게 사용이 승인되지 않았다.강한 안드로겐성 특성과 남성화 부작용 때문에 여성의 체격 및 경기력 향상에는 권장되지 않는다.그러나, 일부 여성들은 25 밀리그램 알약을 복용하는 것을 선택하는데, 그것은 그들의 호르몬 수치를 효과적으로 변화시킬 수 있고 신체 근육 라인에 상당히 영향을 줄 수 있다.남성화 부작용을 최소화하기 위해 사용 기간은 보통 4~5주를 넘지 않는다.타목시펜 10~20 mg을 추가로 복용하면 근육 경도를 크게 높이고 과도한 지방을 태울 수 있으며, 특히 엉덩이나 허벅지와 같은 여성을 곤란하게 하는 부위에 효과가 있다.그러나이 용법은 극도로 조심스럽게 접근해야 한다.