설명:

테스토스테론 시피온산은 남성 안드로겐 테스토스테론의 천천히 분비되는 주사용 형태이다.또한 남성을위한 대사 호르몬이며, 다른 모든 아나볼릭/안드로겐 스테로이드의 기초 역할을 합니다.모든 테스토스테론 주사제와 마찬가지로, 테스토스테론 시피온산은 근육량과 근력의 현저한 증가를 촉진하는 능력으로 운동선수들에게 선호된다.다른 수많은 아나볼릭 화합물이 주입 가능한 형태로 존재함에도 불구하고 보디 빌더들 사이에서 주된 벌크업 작용제로 남아 있다.의심할 여지 없이, 그것은 이용할 수 있는 가장 강력한 화합물 중 하나입니다.

역사:

테스토스테론 시피온산은 1950년대 중반 거대 제약회사 업존에서 개발한 데포-테스토스테론 (Depo-Testosterone) 이라는 상표명으로 미국 제약시장에 처음 등장했으며, 같은 회사 (현재 파미시아 & 업존)에서 같은 상표명으로 계속 판매되고 있다.이 약은 역사적으로 세계적으로 느리게 작용하는 에스터 시장을 지배하면서 제한된 글로벌 가용성을 가진 미국 제품으로 확인되었습니다.이러한 형태의 테스토스테론을 선호하는 것은 치료적 장점보다는 역사적 유용성 때문일 수 있다.

테스토스테론 프로피온산과 테스토스테론 에난테이트는 매우 유사한 테스토스테론 방출 패턴을 제공합니다.이 두 약물 사이의 약리 패턴에는 눈에 띄는 차이가 없다 (기능적으로 상호 교환 가능).유일한 중요한 차이는 환자의 편안함입니다;적은 비율의 환자에서 테스토스테론 시피온산은 테스토스테론 에난테이트 (testosterone enanthate)에 비해 주사 부위에서 덜 자극적입니다.이 이점은 상업적 약물 제품으로이 에스터의 초기 개발과 관련이 있을 수 있습니다.

임상적으로 테스토스테론 시피온산은 다른 치료 목적으로 사용되기도 했지만 테스토스테론 수치가 낮은 남성들을 치료하는데 사용되어 왔다.예를 들어, 1960년대에, 그것은 뼈 성숙, 월경과다증의 치료 (심한 월경 출혈), 여성의 과도한 수유, 근육량의 증가, 그리고 노인의 골다공증 퇴치에 이점을 위해 처방되었다.또한 매주 6~10주간 200 mg의 테스토스테론 투여로 인한 억제된 테스토스테론/정자생산을 치료하여 일시적으로 높아진 성선자극호르몬 수치로 인한 정자생산 반등을 가능하게 하는 등 남성의 생식력 향상을 권장하였다.

1970년대, FDA는 처방약 시장에 대한 통제를 강화했고, 테스토스테론의 광범위한 사용이 처음으로 정제되었다.예를 들어 남성의 가임력을 높이기 위한 방법으로서"테스토스테론 반등 요법"은 특히 더 새롭고 더 효과적인 약물을 마주했을 때 신뢰할 수 없는 것으로 판명되었고 곧 처방 지침에서 제외되었다.월경과다와 수유문제를 치료하기 위한 권고사항이 남아있었다.전반적으로, 테스토스테론 요법은 남성 안드로겐 결핍을 치료하는 것으로 전환되고 있으며, 다른 영역에서는 특히 여성이나 노인과 같이 안드로겐 부작용에 민감할 수 있는 인구를 포함하는 경우 사용 빈도가 낮아진다.

오늘날, 테스토스테론 시피온산은 여전히 미국 처방 약물 시장에서 판매되고 있으며, 남성 호르몬 대체 요법 및 내성 테스토스테론 결핍의 관련 조건에 대해 FDA 로부터 승인을 받았으며, 여성에서 수술할 수 없는 전이성 유방암에 대한 보조 치료제이다 (비록 더 이상 이러한 목적으로 널리 사용되지 않지만).테스토스테론 시피오네이트 (Testosterone cypionate)는 널리 사용되지는 않지만 미국 밖에서도 사용할 수 있다.알려진 국제 출처로는 캐나다, 호주, 스페인, 브라질, 남아프리카 공화국 등이 있다.

사양:

테스토스테론 시피온산은 인간과 동물 시장 모두에서 판매된다.조성과 용량은 국가와 제조업체에 따라 다를 수 있지만 일반적으로 50 mg/ml, 100 mg/ml, 125 mg/ml 또는 200 mg/ml의 농도로 기름에 녹인 스테로이드를 포함한다.

구조적 특성:

테스토스테론 시피온산은 카복실산 에스테르 (시클로펜틸프로피온산) 가 17-베타 히드록시기 그룹에 붙은 테스토스테론의 변형된 형태이다.테스토스테론의 에스테르화 형태는 자유 테스토스테론보다 극성이 적고, 주사 부위로부터 더 천천히 흡수된다.일단 혈류에 들어가면, 에스테르가 제거되어 활성 테스토스테론이 생성됩니다.테스토스테론은 투여에 따른 치료 창구를 연장하기 위해 에스테르화 형태로 설계되어 무료 (에스테르화) 스테로이드 주사에 비해 주사 일정을 덜 자주 잡을 수 있습니다.테스토스테론 시피온산의 반감기는 주사 후 약 8일이다.

그림 1.200mg 테스토스테론 시피온산 주사제의 약리작용.

테스토스테론은 체내에서 에스트라디올 (에스트로겐)로 쉽게 방향제가 된다.아로마타제 효소 (에스트로겐 합성효소) 가이 대사를 담당한다.에스트로겐 수치가 높아지면 수분 보유량 증가, 체지방 증가, 여성형 유방증 발생 등의 부작용이 나타날 수 있다.테스토스테론은 적당한 에스트로겐성 스테로이드로 여겨진다.클로미펜 시트레이트나 타목시펜 시트레이트 같은 항에스트로겐은 에스트로겐 부작용을 막기 위해 필요하다.아나스트로졸과 같은 아로마타제 억제제는 에스트로겐의 합성을 막음으로써 에스트로겐을 더 효과적으로 제어하는데 사용될 수 있다.그러나 항 에스트로겐에 비해 aromatase 억제제는 상당히 비쌀 수 있으며 혈중 지질에 부정적인 영향을 미칠 수도 있습니다.

에스트로겐 부작용은 용량 의존적인 방식으로 발생할 것입니다;테스토스테론의 높은 용량 (치료 수준 이상)은 항 에스트로겐 또는 아로마타제 억제제의 동시 사용을 요구할 가능성이 더 높습니다.수분 유지와 근육 손실은 테스토스테론 시피온산의 높은 복용량과 함께 흔하기 때문에, 일반적으로 다이어트나 절단 단계에서 좋지 않은 선택으로 간주됩니다.그것의 적당한 에스트로겐성은 저장된 물이 원시 힘과 크기를 제공하고 더 강력한 동화 환경에 기여할 수있는 벌킹 단계에 더 적합하게 만듭니다.

부작용 (안드로겐):

테스토스테론은 1차 남성 안드로겐으로, 남성의 2차 성징을 유지하는 역할을 한다.테스토스테론 수치가 높아지면 지성 피부, 여드름, 신체/얼굴 털 성장을 포함한 안드로겐성 부작용이 나타날 수 있다.탈모에 대한 유전적 소인을 가진 남성들은 탈모가 가속화되는 것을 알아차릴 수 있다.탈모에 대해 걱정하는 사람들은 덜 안드로겐 스테로이드인 nandrolone decanoate에서 더 편안한 옵션을 찾을 수 있습니다.여성들은 또한 아나볼릭/안드로겐 스테로이드의 바이릴화 가능성에 대해 경고받는데, 특히 테스토스테론과 같은 강력한 안드로겐은 목소리의 심화, 생리 불순, 피부 감촉 변화, 얼굴 털 성장, 그리고 음핵 확장을 포함할 수 있다.

피부, 두피, 전립선처럼 안드로젠에 반응하는 조직에서 테스토스테론의 상대적 안드로젠성이 높은 것은 테스토스테론이 디하이드로테스토스테론 (DHT)으로 환원되기 때문이다.5 알파 환원효소는 테스토스테론 대사의 주된 이유입니다.피나스테리드 (finasteride)나 두타스테리드 (dutasteride)와 같은 5 알파 환원 효소 억제제를 사용하면 테스토스테론의 장소 특이적 작용을 방해하여 테스토스테론 약물이 안드로겐 부작용을 일으키는 경향을 줄일 수 있다.단백 동화 효과와 안드로겐 효과 모두 안드로겐 수용체에 의해 매개된다는 것을 기억하는 것이 중요하다.모든 5 알파 환원효소가 억제된 상태에서도 테스토스테론의 아나볼릭 효과와 안드로겐 효과를 완전히 분리하는 것은 불가능하다.

부작용 (간독성):

테스토스테론은 간 독성 효과가 없으므로 간 독성의 발생은 가능성이 낮다.한 연구에서는 남성 피험자에게 하루 400 mg (주당 2,800 mg)의 호르몬을 투여함으로써 테스토스테론의 고용량에 따른 간 독성 가능성을 조사했다.경구 스테로이드는 근육 주사에 비해 간 조직에서 더 높은 최고 농도에 도달할 수 있습니다.호르몬을 20일간 매일 투여하였으며, 혈청 알부민, 빌리루빈, 알라닌 아미노기 전이효소, 알칼리성 포스파타아제 등의 간효소치의 유의한 변화는 없었다.

부작용 (심혈관계):

아나볼릭/안드로겐 스테로이드는 혈청 콜레스테롤에 해로운 영향을 미칠 수 있다.여기에는 HDL (좋은) 콜레스테롤 값은 낮추고 LDL (나쁜) 콜레스테롤 값은 높이는 경향이 포함되며, 잠재적으로 동맥경화증의 위험이 커진다.혈청 지질에 대한 아나볼릭/안드로겐 스테로이드의 상대적 영향은 투여량, 투여 경로 (경구 vs. 주사), 스테로이드의 종류 (방향성 또는 비방향성), 간 대사에 대한 저항력 수준에 따라 다릅니다.또한 아나볼릭/안드로겐 스테로이드는 혈압과 중성지방에 악영향을 미치고, 내피 이완을 감소시키며, 좌심실 비대를 유발하여 잠재적으로 심혈관 질환과 심근경색의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

합성 스테로이드에 비해 테스토스테론은 심혈관 위험 인자에 미치는 영향이 훨씬 작은데, 이는 부분적으로 간 대사에 대한 개방성으로 인해 간에 의한 콜레스테롤 관리에 미치는 영향을 감소시킨다.또한 테스토스테론의 에스트라디올로의 방향화는 안드로겐이 혈청 지질에 미치는 부정적인 영향을 완화하는데 도움이 된다.한 연구에서 주당 280 mg의 테스토스테론 에스테르 (enanthate)는 12주 후 HDL 콜레스테롤에 무시할 수 있고 통계적으로 의미 없는 영향을 미쳤지만, aromatase 억제제를 사용했을 때 강력한 (25%) 감소가 관찰되었습니다.아로마타제 억제제 없이 매주 테스토스테론 에스테르 (enanthate) 300 mg을 20주 동안 사용한 결과 HDL 콜레스테롤이 13% 감소했을 뿐, 600 mg은 21% 감소했다.테스토스테론 치료 전에 aromatase 억제의 부정적인 영향을 고려해야합니다.

혈청 지질에 대한 에스트로겐의 긍정적인 효과와 간에서 부분적인 에스트로겐 활성을 나타내기 때문에 aromatase 억제제보다는 tamoxifen citrate 또는 clomiphene citrate 가 더 좋다.그들은 잠재적으로 지질 프로파일을 개선하고 안드로겐의 부정적인 영향의 일부를 상쇄합니다.주당 600 mg 또는 그 이하의 용량은 지질 스펙트럼에 눈에 띄지만 드라마틱하지 않은 영향을 주는 경향이 있어, 항에스트로겐 (심장 보호 목적으로)을 아마도 불필요하게 만든다.또한 주당 600 mg 이하의 용량은 LDL/VLDL 콜레스테롤, 중성지방, apolipoprotein B/C-III, c-반응성 단백 및 인슐린 민감성을 유의하게 변화시키지 못하여 심혈관 위험인자에 대한 영향이 상대적으로 약함을 시사하고 있다.적당한 용량으로 사용할 경우, 주사 가능한 테스토스테론 에스테르가 일반적으로 모든 아나볼릭/안드로겐 스테로이드 중 가장 안전한 것으로 간주된다.

심혈관 부담을 줄이는데 도움이 되기 위해서는 적극적인 심혈관 운동 프로그램을 유지하고 AAS 사용 중 포화 지방, 콜레스테롤, 단순 탄수화물의 섭취를 항상 최소화하는 것이 좋습니다.또한 생선기름 (하루 4g)과 지질 스타빌 같은 천연 콜레스테롤/항산화 제형이나 비슷한 성분의 제품으로 보충하는 것이 좋다.

부작용 (테스토스테론 억제):

근육 증가를 촉진하기에 충분한 용량으로 복용할 때, 모든 아나볼릭/안드로겐 스테로이드는 내인성 테스토스테론 생성을 억제할 것으로 기대된다.테스토스테론은 주된 남성 안드로겐으로, 내인성 테스토스테론 생성에 강한 부정적인 피드백을 가한다.마찬가지로 테스토스테론 기반 약물은 천연 스테로이드 호르몬의 시상하부 조절에 강한 영향을 미친다.테스토스테론 자극 물질과 관련된 중재가 없으면 약물 중단 후 1-4개월 이내에 테스토스테론 수치가 정상으로 돌아올 것으로 예상됩니다.성선기능저하증은 스테로이드 남용으로 이차적으로 발생할 수 있으므로 의료적 개입이 필요하다는 점에 유의한다.

모든 아나볼릭/안드로겐 스테로이드처럼, 한 주기 동안 획득한 새로운 몸무게의 모든 파운드를 유지하는 것은 불가능하다.이것은 테스토스테론과 같은 강력한 (방향성 있는) 안드로겐을 중단할 때 특히 그러하며, 새로운 체중 증가는 물의 형태일 가능성이 있고 중단 후 급격히 사라집니다.주기 후 회복기 동안 동화 호르몬과 이화 호르몬의 불균형은 근육 조직을 유지하는데 불리한 환경을 더 만들 수 있다.보통 사용자가 더 많은 근육 조직을 유지하도록 돕기 위해 호르몬 균형을 회복하는 데 도움이 되는 적절한 보조 약물 요법을 사용하는 것이 좋습니다.

주기가 끝난 후 체중 감소를 줄이는 또 다른 방법은 먼저 nandrolone decanoate 및 testosterone enanthate와 같은 테스토스테론 시피온산을 더 부드러운 동화 성 물질로 대체하는 것입니다.새로운 스테로이드제는 처음에는 매주 200-400 mg의 용량으로 1~2개월 동안 단독으로 투여된다.이"테이퍼링"과정에서 사용자는 근육 경도를 유지하면서 테스토스테론 기반 약물과 관련된 수분 성분을 제거하려고 시도합니다.이 실천은 비록 주로 심리적인 이유에서라도 효과적임이 입증되었습니다 (일부는 단지 충돌을 물과 호르몬 단계로 나누는 것으로 인식할 수도 있습니다).치료가 끝나면 보통 테스토스테론 생산을 자극하는 약물이 사용되는데, nandrolone decanoate와 테스토스테론 enanthate를 투여하는 동안 내인성 테스토스테론 생산이 반등하지 않기 때문이다.

위의 부작용 외에도 다른 잠재적인 부작용에 대해서는이 책의 스테로이드 부작용 부분에서 좀 더 자세히 설명한다.

사용 (남자):

안드로겐 결핍의 치료를 위해, 테스토스테론 시피온산의 처방 지침은 매 2-4주마다 50-400 mg을 복용해야 한다.장기간 체내에서 활동하지만 체격 개선이나 경기력 향상을 위해 테스토스테론 주사는 일반적으로 매주 필요하다.일반적인 용량은 주당 200-600 mg 이며, 6~12주 주기로 투여한다.이 수준은 대부분의 사용자가 근육의 크기와 힘의 비정상적인 성장을 알아차리기에 충분합니다.

테스토스테론은 근육의 양보다 질이 중요한 훈련 단계에서 자주 사용된다.일부 사람들은 절삭 주기에이 약물을 사용하지만, 일반적으로 에스트로겐 수준을 유지하기 위해 아로마타제 억제제와 함께 더 낮은 용량 (100-200 mg/주)으로 사용한다.테스토스테론 시피온산은 매우 효과적인 동화성 약물로, 종종 상당한 혜택과 함께 단독으로 사용됩니다.그러나 일부는 더 강한 효과를 위해 다른 아나볼릭/안드로겐 스테로이드와 함께 쌓을 필요가 있을 수 있으며,이 경우 주당 추가 200-400 mg의 콜레스테롤 옥타 노에이트, 프로필 헥세 드린 부티레이트 또는 nandrolone decanoate 가 상당한 간 독성 없이 상당한 결과를 제공 할 수 있습니다.테스토스테론은 매우 다재다능하며 많은 다른 단백 동화/안드로겐 스테로이드와 결합하여 원하는 효과를 얻을 수 있습니다.

일반적으로 고용량을 권장하지 않지만, 일부 보디빌더들은이 약의 고용량 (주당 1000 mg 이상)을 사용하기도 한다.1990년대 이전에는 이런 약병들이 저렴하고 구하기 쉬웠을 때 더 흔했다.10cc 바이알 가격이 20달러 (오늘날 1회 주사의 일반적인 가격)에 불과하니"더 많은 것이 낫다"는 태도는 이해할 수 있었다.주당 800~1000 mg 이상의 용량으로 투여할 때, 저장된 물은 새로운 근육 조직보다 추가적인 체중을 더 증가시킬 수 있다.특히 오늘날 스테로이드의 높은 비용을 고려할 때,"대증요법"은 비효율적이다 (잠재적으로 위험한 것은 말할 것도 없다).

사용 (여성):

테스토스테론 시피오네이트 (Testosterone cypionate)는 여성을 위한 임상의학에서 거의 사용되지 않는다.적용하면 다른 요법이 원하는 효과를 내지 못해 난소 기능의 억제가 필요할 때 수술이 불가능한 유방암에서 보조약물로 가장 흔히 사용된다.강한 안드로겐성, 부작용, 느리게 작용하는 특성 (혈중 수치 조절을 어렵게 함) 때문에, 테스토스테론 시피온산은 여성의 체격이나 경기력 향상 목적으로 권장되지 않는다.