설명:

테스토스테론 에난테이트 (Testosterone enanthate)는 안드로겐 테스토스테론의 느린 주사 형태이다.이 약은 근육 주사 후 약 2~3주 동안 테스토스테론을 혈류로 꾸준히 배출하도록 고안되었다.안드로겐 대체 요법 동안 정상적인 생리학적 수준의 테스토스테론을 유지하려면, 적어도 2주에 한 번 테스토스테론을 주사해야 하지만, 일부 임상가들은 매주 투여하라고 조언할 수 있다.모든 테스토스테론 주사와 마찬가지로, 테스토스테론 에난테이트는 운동선수들의 근육량과 힘을 증가시키는 강력한 능력을 가지고 있습니다.

역사:

테스토스테론 에난테이트는 1950년대 초 서구 의약품 시장에 처음 등장했다.그것은 오일에 처음으로 널리 사용 된 오래 작용하는 주사 가능한 테스토스테론 에스테르로 대부분의 치료 응용 프로그램을위한 테스토스테론 프로피온산과 테스토스테론 유예를 효과적으로 대체했습니다.미국에서 판매된이 약의 첫 번째 브랜드는 스큅의 델라트스트릴이었다.몇 년 동안 Delatestryl 브랜드는 여러 차례 주인이 바뀌었는데, 특히 Mead Johnson, BTG, Savient로 바뀌었다가 2005년 12월에 Indevus로 바뀌었다.미국 외에서 테스토스테론의 가장 두드러진 브랜드는 테스토비론이며, 같은 제조사 (Schering AG, Germany)에서 50년 넘게 지속적으로 생산되고 있다.Schering의 Testoviron 브랜드는 세계적으로 가장 널리 사용되는 주사형 테스토스테론 제제입니다.

가용 성:

테스토스테론 enanthate는 인간과 수의 시장 모두에서 널리 사용됩니다.조성과 용량은 국가와 제조업체에 따라 다를 수 있지만 일반적으로 50mg/ml, 100mg/ml, 200mg/ml 또는 250mg/ml의 농도로 기름에 용해된 스테로이드를 포함합니다.

구조적 특성:

테스토스테론 에난테이트 (Testosterone enanthate)는 테스토스테론의 변형된 형태로, 카복실산 에스테르 (에난테이트) 가 17-베타 히드록시기 그룹에 붙어 있다.테스토스테론의 에스테르화 형태는 자유 테스토스테론보다 극성이 적고 주사 부위에서 더 천천히 흡수된다.일단 혈류에 들어가면, 에스테르가 제거되어 활성 테스토스테론이 생성됩니다.테스토스테론의 에스테르화 형태는 프리 (에스테르화) 스테로이드의 주사에 비해 주사 일정을 덜 자주 잡을 수 있도록 하여 투여 후 치료 효과를 연장하도록 설계되어 있습니다.테스토스테론 에난테이트의 반감기는 주사 후 약 8일이다.

그림 1.194mg testosterone enanthate 주사의 약리작용.

테스토스테론은 체내에서 에스트라디올 (에스트로겐)로 쉽게 방향화된다.아로마타제 효소 (에스트로겐 합성효소) 가이 대사를 담당한다.에스트로겐 수치가 높아지면 수분 보유량 증가, 체지방 증가, 여성형 유방증 발생 등의 부작용이 생길 수 있다.테스토스테론은 적당한 에스트로겐성 스테로이드로 여겨진다.클로미펜 시트레이트 (clomiphene citrate)나 타목시펜 시트레이트 (tamoxifen citrate)와 같은 항에스트로겐은 에스트로겐 부작용을 예방하기 위해 필요할 수 있다.아나스트로졸과 같은 아로마타제 억제제는 에스트로겐의 합성을 막음으로써 에스트로겐을 더 효과적으로 제어하는데 사용될 수 있다.그러나 항 에스트로겐에 비해 aromatase 억제제는 상당히 비쌀 수 있으며 혈중 지질에 부정적인 영향을 미칠 수도 있습니다.

에스트로겐 부작용은 용량 의존적인 방식으로 발생합니다;테스토스테론의 높은 용량 (정상 치료 수준 이상)은 항 에스트로겐 또는 아로마타제 억제제의 동시 사용을 요구할 가능성이 더 높습니다.테스토스테론의 높은 용량과 함께 흔한 수분 보유와 근육 손실로 인해,이 약은 일반적으로 다이어트나 절단 단계에서 좋지 않은 선택으로 간주됩니다.그것의 적당한 에스트로겐성은 추가 물 보유 원시 강도와 크기를 제공하고 더 나은 동화 환경을 촉진하는 데 도움이 수 있는 벌킹 단계에 더 적합하게 만듭니다.

부작용 (안드로겐):

테스토스테론은 1차 남성 안드로겐으로, 남성의 2차 성징을 유지하는 역할을 한다.테스토스테론 수치가 높아지면 지성 피부, 여드름, 신체/얼굴 털 성장을 포함한 안드로겐성 부작용이 나타날 수 있다.탈모에 대한 유전적 소인을 가진 남성들은 탈모가 가속화되는 것을 알아차릴 수 있다.탈모를 걱정하는 사람들은 nandrolone과 같은 덜 안드로겐 스테로이드에서 더 편안한 옵션을 찾을 수 있습니다.여성들은 또한 아나볼릭/안드로겐 스테로이드, 특히 테스토스테론과 같은 강력한 안드로겐의 바이러스화 가능성에 대해 경고받는다.이러한 부작용으로는 목소리의 심화, 생리 불순, 피부 질감의 변화, 얼굴 모발 성장, 음핵 확대 등이 있을 수 있습니다.

피부, 두피, 전립선과 같은 안드로젠에 반응하는 조직에서 테스토스테론의 높은 상대적 안드로젠성은 다이하이드로테스토스테론 (DHT)으로 감소하기 때문이다.5 알파 환원 효소는 테스토스테론 대사의 주된 이유입니다.피나스테리드 (finasteride)나 두타스테리드 (dutasteride)와 같은 5 알파 환원 효소 억제제를 사용하면 테스토스테론의 장소 특이적 작용을 방해하여 테스토스테론 약물이 안드로겐 부작용을 일으키는 경향을 줄일 수 있습니다.단백 동화 효과와 안드로겐 효과 모두 안드로겐 수용체에 의해 매개된다는 것을 기억하는 것이 중요하다.모든 5 알파 환원효소가 억제된 상태에서도 테스토스테론의 아나볼릭 효과와 안드로겐 효과를 완전히 분리하는 것은 불가능하다.

부작용 (간독성):

테스토스테론은 간 독성 효과를 나타내지 않습니다;따라서, 간 독성은 있을 수 없다.한 연구에서는 남성 피험자에게 하루 400 mg (주당 2,800 mg)의 호르몬을 투여함으로써 테스토스테론의 고용량에 따른 간 독성 가능성을 조사했다.경구 스테로이드는 근육 주사에 비해 간 조직에서 더 높은 최고 농도에 도달할 수 있습니다.호르몬을 20일간 매일 투여하였으며, 혈청 알부민, 빌리루빈, 알라닌 아미노기 전이효소, 알칼리성 포스파타아제 등의 간효소 값은 큰 변화가 없었다.

부작용 (심혈관계):

아나볼릭/안드로겐 스테로이드는 혈청 콜레스테롤에 악영향을 미칠 수 있습니다.여기에는 HDL (좋은) 콜레스테롤 값은 낮추고 LDL (나쁜) 콜레스테롤 값은 높이는 경향이 포함되며, 잠재적으로 동맥경화증 위험이 커진다.혈청 지질에 대한 아나볼릭/안드로겐 스테로이드의 상대적 영향은 투여량, 투여 경로 (경구 vs. 주사 가능), 스테로이드의 종류 (방향성 또는 비방향성), 간 대사에 대한 저항력 수준에 따라 다릅니다.또한 아나볼릭/안드로겐 스테로이드는 혈압과 중성지방에 악영향을 미치고, 내피 이완을 감소시키며, 좌심실 비대를 유발하여 잠재적으로 심혈관 질환과 심근경색의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

합성 스테로이드에 비해 테스토스테론은 심혈관 위험 인자에 미치는 영향이 훨씬 작은데, 이는 부분적으로 간 대사에 대한 개방성으로 인해 간에 의한 콜레스테롤 관리에 미치는 영향을 감소시킨다.또한 테스토스테론의 에스트라디올로의 방향화는 안드로겐이 혈청 지질에 미치는 부정적인 영향을 완화하는데 도움이 된다.한 연구에서 주당 280 mg의 테스토스테론 에스테르 (enanthate)는 12주 후 HDL 콜레스테롤에 무시할 수 있고 통계적으로 의미 없는 영향을 미쳤지만, aromatase 억제제를 사용했을 때 강력한 (25%) 감소가 관찰되었습니다.아로마타제 억제제 없이 매주 테스토스테론 에스테르 (enanthate) 300 mg을 20주 동안 사용한 결과 HDL 콜레스테롤이 13% 감소했을 뿐, 600 mg은 21% 감소했다.테스토스테론 치료 전에 aromatase 억제의 부정적인 영향을 고려해야합니다.

혈청 지질에 대한 에스트로겐의 긍정적인 효과와 간에서 부분적인 에스트로겐 활성을 나타내기 때문에 aromatase 억제제보다는 tamoxifen citrate 또는 clomiphene citrate 가 더 좋다.그들은 잠재적으로 지질 프로파일을 개선하고 안드로겐의 부정적인 영향의 일부를 상쇄할 수 있습니다.주당 600 mg 또는 그 이하의 용량은 지질 스펙트럼에 눈에 띄지만 드라마틱하지 않은 영향을 주는 경향이 있어, 항에스트로겐 (심장 보호 목적으로)을 아마도 불필요하게 만든다.또한 주당 600 mg 이하 용량은 LDL/VLDL 콜레스테롤, 중성지방, 아포리포단백 B/C-III, c-반응단백 및 인슐린 민감성을 유의하게 변화시키지 못하여 심혈관 위험인자에 대한 영향이 상대적으로 약함을 알 수 있었다.적당한 용량으로 사용할 경우, 주사 가능한 테스토스테론 에스테르가 일반적으로 모든 아나볼릭/안드로겐 스테로이드 중 가장 안전한 것으로 간주된다.

심혈관 부담을 줄이는데 도움이 되기 위해서는 적극적인 심혈관 운동 프로그램을 유지하고 AAS 사용 중 포화 지방, 콜레스테롤, 단순 탄수화물의 섭취를 항상 최소화하는 것이 좋습니다.또한 생선기름 (하루 4g)과 지질 스타빌 같은 천연 콜레스테롤/항산화 제형이나 비슷한 성분의 제품으로 보충하는 것이 좋다.

부작용 (테스토스테론 억제):

근육 증가를 촉진하기에 충분한 용량으로 복용할 때, 모든 아나볼릭/안드로겐 스테로이드는 내인성 테스토스테론 생성을 억제할 것으로 기대된다.테스토스테론은 주된 남성 안드로겐으로, 내인성 테스토스테론 생성에 강한 부정적인 피드백을 가한다.마찬가지로 테스토스테론 기반 약물은 천연 스테로이드 호르몬의 시상하부 조절에 강한 영향을 미친다.테스토스테론 자극 물질과 관련된 중재가 없으면 약물 중단 후 1-4개월 이내에 테스토스테론 수치가 정상으로 돌아올 것으로 예상됩니다.성선기능저하증은 스테로이드 남용으로 이차적으로 발생할 수 있으므로 의료적 개입이 필요하다는 점에 유의한다.

모든 아나볼릭/안드로겐 스테로이드처럼, 한 주기 동안 획득한 새로운 몸무게의 모든 파운드를 유지하는 것은 불가능하다.이것은 테스토스테론과 같은 강력한 (방향성 있는) 안드로겐을 중단할 때 특히 그러하며, 새로운 체중 증가는 물의 형태일 가능성이 있고 중단 후 급격히 사라집니다.주기 후 회복기 동안 동화 호르몬과 이화 호르몬의 불균형은 근육 조직을 유지하는데 불리한 환경을 더 만들 수 있다.보통 사용자가 더 많은 근육 조직을 유지하도록 돕기 위해 호르몬 균형을 회복하는 데 도움이 되는 적절한 보조 약물 요법을 사용하는 것이 좋습니다.

위의 부작용 외에도 다른 잠재적인 부작용에 대해서는이 책의 스테로이드 부작용 부분에서 좀 더 자세히 설명한다.

사용 (남자):

androgen 결핍의 치료를 위해 testosterone enanthate의 처방 지침은 매 2-4주마다 50-400 mg을 투여해야 합니다.장기간 체내에서 활동하지만, 테스토스테론 에난테이트는 근육 발달을 촉진하기 위해 전형적으로 매주 필요하다.체격 또는 경기력 향상 목적의 일반적인 용량은 주당 200-600 mg 이며, 6주에서 12주 주기로 투여된다.이 수준은 대부분의 사용자가 근육의 크기와 힘이 현저하게 증가하는 것을 알아차리기에 충분합니다.

테스토스테론은 경도보다 근육의 질이 더 중요한 훈련 단계에서 자주 사용된다.일부 사람들은 절삭 주기에이 약물을 사용하지만, 일반적으로 에스트로겐 수준을 유지하기 위해 아로마타제 억제제와 함께 더 낮은 용량 (100-200 mg/주)으로 사용한다.테스토스테론 에난테이트는 매우 효과적인 동화성 약물로, 종종 상당한 혜택과 함께 단독으로 사용됩니다.그러나 때로는 더 강한 효과를 위해 다른 아나볼릭/안드로겐 스테로이드로 쌓을 필요가 있을 수 있으며,이 경우 콜레스테롤 옥타 노에이트, 프로필 헥세 드린 부티레이트 또는 nandrolone decanoate 주당 추가 200-400 mg이 상당한 간 독성 없이 상당한 결과를 제공 할 수 있습니다.테스토스테론은 매우 다재다능하며 많은 다른 단백 동화/안드로겐 스테로이드와 결합하여 원하는 효과를 얻을 수 있습니다.

사용 (여성):

테스토스테론 에난테이트는 여성을 위한 임상의학에서 거의 사용되지 않는다.적용하면 다른 요법이 원하는 효과를 내지 못해 난소 기능의 억제가 필요할 때 수술이 불가능한 유방암에서 보조약물로 가장 흔히 사용된다.강한 안드로겐성, 독성 부작용을 생성하는 경향, 느리게 작용하는 특성 (혈중 수치를 조절하기 어렵게 함) 때문에, 테스토스테론 에난테이트는 여성의 체격이나 경기력 향상 목적으로 권장되지 않는다.