소개:

레트로졸은 비 스테로이드 성 선택적 3세대 아로마 타제 억제제입니다.그것의 구조와 활성은 아나스트로졸과 매우 유사하며 유사한 의료 목적으로 사용된다.구체적으로, 미국에서는 에스트로겐 수용체 양성 또는 알 수 없는 에스트로겐 수용체 상태 유방암 (암이 에스트로겐에 반응하는지 불분명한 경우)을 가진 폐경 후 여성의 치료를 위해 레트로졸을 사용할 것을 처방 지침으로 권고하고 있다.일반적으로 타목시펜과 같은 에스트로겐 수용체 길항제의 실패 후 2차 치료제로 사용되며, 상황에 따라 1차 치료제로 사용되기도 한다.남성 보디빌더 및 운동선수들은 레트로졸이 여성형 유방, 지방 축적, 수분 보유량 증가 등 합성 대사/안드로겐 스테로이드와 관련된 에스트로겐 부작용을 완화하는 데 효과적이라는 것을 발견했습니다.

레트로졸은 아로마타제 억제제를 목표로 하는 일련의 신약 중 하나이다.그것은 현재까지 개발 된 가장 효과적인 에스트로겐 감소 약물 중 하나이며 testolactone 및 aminoglutethimide와 같은 비선택적 1세대 아로마 타제 억제제보다 강한 효과를 가지고 있습니다.레트로졸 정제1개당 2.5 mg으로 투약되는데, 제품 정보에 따르면 임상 사용 중 평균 78%의 에스트로겐 수치를 감소시키기에 충분하다.그 약은 또한 일반적으로 낮은 복용량에서 꽤 효과적이다.제품의 문헌에 따르면 임상 연구에서 0.1과 0.5 mg의 저용량으로 많은 환자에서 각각 75와 78%의 에스트로겐 억제를 생성했다고 합니다.권장 용량은 또한 거의 모든 환자에서 원하는 수준의 억제를 유발하므로 많은 사람들이 낮은 복용량에 잘 반응합니다.

역사:

미국 식품의약국 (fda)은 1997년 노바티스가 페마라 (Femara) 라는 상표명으로 시판하는 레트로졸을 처방전 판매용으로 승인했다.노바티스는 또한이 약을 다른 나라에서도 널리 판매하며, 현재 70개 이상의 국가에서 승인을 받았다.페마라 브랜드는 아르헨티나, 호주, 벨기에, 브라질, 캐나다, 칠레, 체코, 프랑스, 독일, 그리스, 홍콩, 인도, 네덜란드, 뉴질랜드, 이탈리아, 남아프리카 공화국, 스위스, 러시아에서 사용 가능한 세계적으로 지배적이다.노바티스는 핀란드, 덴마크, 노르웨이, 스웨덴을 포함한 다른 나라에서도 페마 (Femar) 라는 브랜드로 판매하고 있다.이외에도 레트로졸은 Fempro (인도), Oncolet (인도), Trozet (인도), Insegar (스페인), Aromek (폴란드), Lametta (폴란드), Cendalon (아르헨티나), Fecinole (아르헨티나), Kebirzol (아르헨티나) 등의 다른 상표명으로 판매되기도 한다.페마라 (Femara)와 페마 (Femar)의 높은 효능과 강력한 시장 지지로 인해 그들은 가장 인기있는 레트로 졸 제품으로 남아 있습니다.

사용 가능 한 형태:

레트로졸은 가장 일반적으로 2.5mg 정제로 공급된다.

구조적 특성:

레트로졸은 비 스테로이드 성 선택적 3세대 아로마 타제 억제제로 분류됩니다.화학 이름은 4,4'-(1H-1,2,4-트리아 졸-1-일 메틸렌) 디 벤조 니트릴입니다.

부작용:

아로마타제 억제제와 관련된 일반적인 부작용으로는 홍조, 관절 통증, 허약, 피로, 기분 변화, 우울증, 고혈압, 팔/다리 부종, 두통 등이 있습니다.아로마테이스 억제제는 또한 골밀도를 낮추는데, 예민한 사람들의 골다공증과 골절의 위험을 증가시킬 수 있다.일부 사람들은 위장 부작용 (오심 및 구토 포함)을 경험할 수도 있습니다.아로마타제 억제제는 태아의 발육에 해를 끼칠 수 있으므로 임신 중에는 복용해서는 안 된다.스테로이드 치료에서 장기간 사용할 때, 아로마타제 억제제는 콜레스테롤 값에 대한 에스트로겐의 유익한 특성을 지연시킴으로써 심혈관 질환 (CVD)의 위험을 증가시킬 수 있기 때문에, 남성들은 에스트로겐성을 줄이기 위해 그것을 복용할 수 있습니다 (off-label).연구에 따르면 테스토스테론 에난테이트 (testosterone enanthate)와 같은 방향성 스테로이드를 방향성 억제제와 함께 사용하면 HDL (좋은) 콜레스테롤의 억제가 더 두드러집니다.에스트로겐 수용체 agonist/antagonist tamoxifen은 일반적으로 콜레스테롤 값에 대한 항에스트로겐 (부정적) 효과를 주지 않기 때문에, 에스트로겐 수치를 유지하기 위해 심혈관 건강을 염려하는 남성 보디빌더와 운동선수들이 선호하는 경우가 많다.

지침 사용량:

레트로졸은 FDA 승인:1) 호르몬 수용체 양성 조기 유방암을 가진 폐경 후 여성의 보조 치료;2) 5년간 타목시펜 보조요법을 받은 조기 유방암 여성의 폐경 후 보조치료 연장;3) 호르몬 수용체 양성 또는 알 수 없는 호르몬 수용체 상태가 국소적으로 진행되거나 전이성 유방암을 가진 폐경 후 여성의 1차 치료;4) 항에스트로겐 치료 후 폐경 후 여성에서 진행된 유방암의 치료가 진행되었다.레트로졸의 권장 용량은 식사와 상관없이 매일 한 번 2.5 mg 알이다.합성 대사/안드로겐 스테로이드의 에스트로겐 부작용을 완화하거나 근육량을 증가시키기 위해 사용 (off-label) 할 때, 남자 운동선수와 보디빌더는 일반적으로 매일 1.25 mg에서 2.5 mg을 복용한다.경우에 따라 이틀에 한 번 반 알약 (1.25 mg)을 복용하는 것으로도 에스트로겐성 부작용을 충분히 막을 수 있다.