소개:

Cabergoline은 매우 특이적인 작용을 하는 선택적 도파민 수용체 agonist 이며, 도파민 D2 수용체에 대한 강한 친화력과 세로토닌 5-HT2 수용체에 대한 낮은 친화력을 가지고 있다.그것의 주된 임상적 용도는 고프로락틴혈증, 또는 과도한 뇌하수체 프로락틴 분비의 증상 (일반적으로 뇌하수체 종양에 의해 발생)을 치료하는 것이다.그것은 또한 파킨슨병 치료에도 사용된다.D2 수용체에 대한 도파민의 작용을 모방함으로써 카베르골린은 프로락틴 분비를 효과적으로 억제한다 (도파민은 프로락틴 분비에 대한 부정적인 피드백으로 작용한다).표적 도파민 D2 수용체 agonist 로서 cabergoline은 성장 호르몬 (GH), 황체 형성 호르몬 (LH), 부신피질 자극 호르몬 (ACTH) 또는 갑상선 자극 호르몬 (TSH)과 같은 다른 뇌하수체 호르몬에 영향을 주지 않습니다.

프로락틴은 성장 호르몬으로 인간 성장 호르몬 (GH)과 같은 종류이다.199개의 아미노산 사슬로 구성된 단일 펩타이드 호르몬으로, 192개의 아미노산으로 구성된 성장 호르몬과 (보다는 약간 크지만) 구조가 유사합니다.그러나이 두 호르몬 사이의 유사성은 그 구조에서 끝난다.프로락틴은 아나볼릭 스테로이드가 아니라 (적어도 골격근에는) 유성 호르몬이다.그것의 주된 생리학적 가치는 암컷에 있으며, 임신 중에 더욱 분명해지며, 수유를 돕는다.특정한 의학적 필요가 있는 경우, 산후 수유를 억제하기 위해 카베르골린을 사용합니다.남성에서, 높은 수준의 프로락틴이 발기부전, 불임, 또는 때로는 여성형 유방과 관련이 있는지 등과 같은 프로락틴의 치료적 가치는 아직 알려져 있지 않다 (병원성 효과가 있는지 여부는 많은 논쟁거리로 남아있다).

역사:

카베르골린은 1980년대에 개발되었다.이 약의 가장 인기 있는 상표명은 미국과 다른 많은 나라의 거대 제약회사 파사니아에서 생산하는 도스티넥스이다.도스티넥스는 수년간 카베르골린의 미국 시장을 독점했지만, 2005년과 2007년 사이에 FDA는 Barr, Ivax, Par Pharm을 포함한 몇몇 제네릭 버전을 승인했다.카베르골린은 국제적으로 널리 사용되며 30개 이상의 국가에서 발견된다.미국 밖에서는 아르헨티나, 호주, 오스트리아, 벨기에, 브라질, 캐나다, 칠레, 체코 공화국, 덴마크, 핀란드, 프랑스, 독일, 그리스, 홍콩, 아일랜드, 이스라엘, 이탈리아, 말레이시아, 멕시코, 네덜란드, 노르웨이, 뉴질랜드, 폴란드, 포르투갈, 러시아, 남아프리카 공화국, 싱가포르, 스페인, 스웨덴, 스위스, 터키, 영국, 베네수엘라에서 구입할 수 있는 Dostinex 브랜드가 여전히 지배적이다.도스티넥스 외에도 카베르골린은 적어도 12개의 다른 브랜드 이름으로 판매된다.

사양 제공:

카베르골린 (Cabergoline)은 500 mcg 정제로 가장 일반적으로 이용할 수 있다.

구조적 특성:

Cabergoline은 화학적으로 1-[(6-allylergoline-8-yl)carbonyl]-1-[3-(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea로 명명된 ergot 유도체이다.

부작용:

카베르골린의 가장 흔한 부작용으로는 두통, 오심, 구토 등이 있는데 임상 실험 과정에서 각각 26%, 27%, 2%의 환자에서 발생했다.다른 잠재적 부작용으로는 변비, 구강 건조, 복통, 설사, 현기증, 피로, 불안, 식욕부진, 불편감, 우울증, 불면증, 홍조, 두근거림, 저혈압, 유방통, 여드름 등이 있으며, 오심과 두통이 가장 두드러진 부작용입니다.많은 부작용은 용량과 관련되어 있으며, 더 나아가 최저 치료 용량에서 시작하는 이유를 보증합니다.처방 정보에는 과다 복용의 명백한 결과로서 사망에 대한 언급은 없지만, 환각, 저혈압, 코막힘 등이 나열되어 있다.과다 복용 환자는 혈압을 높이기 위한 조치를 취해야 할 수도 있다는 점에 유의하십시오.

지침 사용량:

의료 환경에서 카베르골린은 프로락틴 분비를 억제하기 위해 주당 500 mcg의 초기 용량으로 투여된다.이것은 한 번에 복용하거나 두 개 이상의 용량으로 나누어 다른 날에 복용할 수 있다.원하는 생리적 반응에 도달할 때까지 매월 간격으로 매주 500 mcg씩 용량을 증가시킬 수 있다.용량은 일반적으로 일주일에 1 밀리그램을 유지하지만, 경우에 따라 4.5 밀리그램 정도의 용량을 사용할 수도 있다.운동선수/보디빌더들이 프로락틴 분비를 억제하기 위해 사용할 때 (예를 들어, 수유용 남성 여성형 유방), 치료범위 중 낮은 쪽이 가장 일반적으로 사용된다.환자들은 일반적으로 250 mcg를 일주일에 두 번 1회 (반 알) 복용한다.이것은 처음 4주 동안의 용량이며, 필요한 경우이 시점에서 용량을 전체 알약 (1주일에 1 mg)으로 상향 조정할 수 있다.임상 의학에서이 약은 6개월 이상 복용할 수 있으나, 운동선수/보디빌더들은 4-6주의 치료 요법이 가장 적절하다고 생각한다 (독성 약물의 지능적 순환과 결합).

프로락틴은 남성과의 연관성이 거의 없지만, 실제로는 스테로이드를 사용하는 운동선수의 여성형 유방증에서 높은 수치의 프로락틴이 갈락토레아와 연관되어 있지만 이는 매우 적은 비율이다.이 병의 특징은 젖꼭지를 눌렀을 때 젖꼭지에서 소량의 체액이 배출되는 것을 통해 더욱 뚜렷해진다.상황이 악화될 수도 있지만, 첫 번째 징후들은 종종이 운동선수들이 현재의 스테로이드 식이요법을 중단시키기에 충분하다.남성의 유방 발달은 수유와 자동적으로 (또는 전형적으로) 연관되지 않아 드문 현상입니다.비정상적인 호르몬 불균형에 의한 것일 수도 있고 (안드로겐, 에스트로겐, 프로게스토겐이 모두 참여하여 다른 역할을 할 수 있다),이 질병에 대한 특정한 개인의 민감성 때문일 수도 있다.그러나, 그것이 발생할 때, 카베르골린은 잠재적으로 난처한 상황에 대한 치료제로 사용되었다.

스테로이드를 사용하는 운동선수의 경우, 높은 프로락틴 수치 (카베르골린의 필요와 관련)의 규칙적인 기록이 없으며,이 질병의 상대적으로 드문 특성을 더욱 잘 보여준다.우리는 여기서 에스트로겐이 자극적인 역할을 한다는 것을 알고 있으며, 이것이 남성 프로락틴 분비 증가의 열쇠일 가능성이 높다.그러나 다른 연구에 따르면 안드로겐을 포함한 다른 호르몬들도 프로락틴을 억제하는 효과가 있다고 한다.이것은 왜 높은 에스트로겐만이 아니라 호르몬 조절 장애가 수유성 남성 여성형을 초래하는지 설명할 수 있다.의학 문헌과의 협진은 프로락틴 수치와 스테로이드 사용에 대한 몇 가지 연구만을 밝힐 뿐, 확정적인 결론은 거의 없다.한 연구에서는 주사 4일 후 프로락틴이 크게 증가했다는 점에 주목해 테스토스테론과 에스테르의 남성에게 미치는 영향을 분석했다.또 다른 연구에서는 5명의 운동선수에게서 에스트로겐이 7배 (여성의 경우 전형적) 증가했지만 프로락틴 분비에 일관된 영향을 미치지 않았다고 지적했다.운동선수 자가 투여에 관한 세 번째 연구와 nandrolone을 이용한 네 번째 임상 연구에서는 프로락틴 수치의 증가를 보이지 못했다.